ERBB2/HER2（表皮内皮细胞2）DNA在肺癌当中经常被扩充或造出现甲基化。既往研究成果已确认了在乳腺癌和其他肺癌当中HER2的DNA扩充以及蛋白质的过理解，并已开发及首肯了许多抗病毒HER2的化学疗法。
目当年抗病毒HER2的化学疗法可粗略分为三类：赫赛威（曲妥如意他汀，Herceptin）和帕妥如意他汀（Perjeta）；曲妥如意他汀emantasine（美坦另行，T-DM1，Kadcyla）与曲妥如意他汀deruxtecan（德鲁替康，DS-8201，Enhertu）的药剂-药剂结合物；小分子酪氨酸趋化因子抗病毒（TKIs）。
其当中，三种抗病毒HER2的TKIs，拉帕替尼（lapatinib，Tykerb / Tyverb）、来那替尼（neratinib，Nerlynx）和图卡替尼（tucatinib，Tukysa）目当年已获FDA首肯，运用于用药HER2+特征性乳腺癌。这些药剂都是用药的，并且抗病毒HER2的趋化因子结构域。
抗病毒HER2的TKIs的细胞内分析步骤
目当年关于TKI临床当年的必要非常最主要小规模的研究成果。随着可运用于一线用药难治性的HER2+乳腺癌的用药步骤的增大，因此根本无法认识到和区分临床承认的涉及TKI因素。并通过鉴别取而代之生物学标志物来表述必要的患者人群。
在该研究成果当中，研究成果人员共采用了115个癌细胞内系必要非常了三种TKI的抗增殖作用。并通过对具有甲基化、DNA拷贝数和理解信息的药剂底物谱进行了交叉分析步骤，以鉴别造出取而代之TKI底物/耐药标记。
乳腺癌细胞内系的给药底物
最近，三种TKI对HER2扩充的乳腺癌模型均有效。来那替尼（neratinib）表现造出超群的活性，其次是图卡替尼（tucatinib），再次是拉帕替尼（lapatinib）。在HER2甲基化和EGFR甲基化的细胞内当中来那替尼活性超群。进一步的研究成果显示，HER2、VTCN1、CDK12和RAC1的高理解与三种TKI的底物涉及。而DNA损伤修复涉及DNA的理解与TKI的抗性涉及。BRCA2甲基化与来那替尼和图卡替尼的底物涉及，而ATM、BRCA2和BRCA1的高理解则与来那替尼的耐药性涉及。
综上，该研究成果最近，来那替尼是HER2扩充、甲基化和EGFR甲基化细胞内系的最有效的TKI用药药剂。该研究成果也为抗病毒HER2的组合化学疗法的开发提供了涉及潜在的耐药程序。
原始造出处：
Conlon, N.T., Kooijman, J.J., van Gerwen, S.J.C. et al. Comparative ysis of drug response and gene profiling of HER2-targeted tyrosine kinase inhibitors. Br J Cancer (21 January 2021).
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